Разработка позволяет добавлять фрагменты-усилители в готовые фармпрепараты
С помощью метода учёные кафедры органической химии химического факультета ННГУ им. Н.И. Лобачевского научились внедрять несколько аминометильных групп в состав биологически активных соединений, способных подавлять рост опухолевых клеток. Технология может повысить эффективность существующих противоопухолевых препаратов. Выход продукта 90% и чистота полученного вещества более 95% делают метод перспективным для использования в фармацевтической промышленности.
«Биологическое действие полученных нами соединений активно изучали в 1980-е годы, но из-за особенностей химического строения соединения были неустойчивы и быстро распадались, что затрудняло их практическое применение. Мы использовали в качестве катализатора хлорид цинка, который удерживает молекулу от распада в процессе синтеза. Учитывая высокий выход и чистоту продукта, реакция будет интересна и учёным, и фармпроизводству», – рассказал автор исследования, доцент кафедры органической химии химического факультета ННГУ Василий Отвагин.
Аминометильные группы могут служить фармакофорными фрагментами – усилителями противоопухолевых лекарств. В составе сложных биологически активных молекул они влияют на их эффективность. Реакция, разработанная нижегородскими учёными, позволяет добавлять подобные новые фрагменты в готовые фармпрепараты.
«Сейчас с помощью нашего метода мы синтезируем и другие биологически активные соединения, в том числе те, которые не были до сих пор известны. Например, получаем вещества со сложными азотистыми гетероциклами, которые могут потенциально обладать значимым биологическим действием. Также реакция позволяет сделать одностадийную привязку пептидов, нацеленных на опухолевые клетки», – рассказала младший научный сотрудник кафедры органической химии химического факультета ННГУ Екатерина Кудряшова.
В исследованиях принимали участие учёные кафедры органической химии химического факультета, НИИ химии и кафедры биофизики Института биологии и биомедицины Университета Лобачевского в партнёрстве с Институтом элементоорганических соединений имени А.Н. Несмеянова РАН.
Работа выполнена в рамках проекта Российского научного фонда «Создание эффективных методов синтеза фармакофорных групп на основе доступных иминиевых электрофилов». Результаты опубликованы в международном журнале Organic Chemistry Frontiers.